目的:本研究合成原酸酯作为连接体,合成pH敏感两亲性聚合物单甲氧基聚乙二醇-原酸酯-十八烷(mPEG-OE-C18),制备载阿霉素的聚合物胶束(DOX/mPEG-OE-C18),并考察体外抗肿瘤活性.方法:采用化学偶联合成mPEG-OE-C 18,通过超声法制备载阿霉素的聚合物胶束,并对胶束的粒径、包封率和体外药物释放等性质进行考察,同时采用人胃癌MGC80-3细胞进行体外细胞细胞毒性评价.结果:制备的DOX/mPEG-OE-C 18胶束呈类球形,粒径为(182.6±5.1) nm,电位为(0.122±0.04) mV,载药胶束的包封率高达(97.17±2.74)％.DOX/mPEG-OE-C 18胶束在pH 5.0下的释放快于pH 7.4,具有明显的pH敏感性.体外细胞毒性实验表明,空白载体对细胞毒性较小,且载药胶束对MGC80-3细胞具有较好的杀伤作用.结论:DOX/mPEG-OE-C 18胶束具有明显的pH敏感性和抗肿瘤效果,有望将其应用为抗肿瘤药物载体.
作者：单晓甜；毛静；邱立朋；陈敬华
来源：中国新药杂志 2020 年 29卷 7期
