目的 制备载紫杉醇pH敏感嵌段共聚物胶束,评价抗肿瘤细胞药效.方法 用ATRP和click反应合成聚己内酯-聚甲基丙烯酸-N,N-二乙氨基乙酯-聚乙二醇嵌段共聚物(PDC),制备聚合物胶束,测定不同pH条件下胶束粒径和zeta电位;包载紫杉醇,测定包封率和载药量;透析法考察胶束的体外释药行为;MTT法评价胶束对人乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒性.结果 聚合物胶束的粒径和zeta电位随pH增大而减小.紫杉醇的包封率为92.0％,载药量为8.36％.中性环境中胶束粒径为100.3 nm,zeta电位接近零.在低pH值(pH 6.5)环境中胶束的释药速率比中性环境中快,累积释放率高,对肿瘤细胞生长抑制效果好.结论 pH敏感嵌段共聚物胶束有良好的pH敏感释药特点和抗肿瘤细胞药效,有望成为理想的抗肿瘤药物靶向载体.
作者：李秋；李淼；金义光；杜丽娜；苏畅；董俊兴
来源：国际药学研究杂志 2013 年 40卷 2期
