目的:对天然五环三萜进行结构修饰,寻找新型糖原代谢调控药物.方法:以齐墩果酸和熊果酸为先导物,在其A环骈合吲哚环、喹喔啉环和吡嗪环,合成一系列含氮杂环衍生物,并采用兔肌肉糖原磷酸化酶筛选模型评价其活性.结果与结论:合成了12个杂环衍生物,结构均经IR、~1H NMR、~(13)C NMR和MS确证.除化合物12外.其余化合物均显现出糖原磷酸化酶抑制活性,IC_(50)在14～252μmol/L范围内.其中,化合物15活性最好,其IC_(50)为14 μmol/L.
作者：温小安；张迎霞；柳军；张陆勇；倪沛洲；孙宏斌
来源：中国药科大学学报 2009 年 40卷 6期
