制备紫杉醇胶束水凝胶复合制剂(PTX-M-P407),考察该体系的体外释放以及在异位荷鼠源肝实质瘤小鼠体内的组织分布以及抗肿瘤活性.采用冷法制备紫杉醇胶束水凝胶；无膜溶出法考察药物的释放行为；通过异位荷瘤小鼠瘤内注射紫杉醇市售制剂Taxol、紫杉醇胶束(PTX-M)和PTX-M-P407,比较3种制剂的组织分布特征以及体内抗肿瘤活性.药物的体外释放由水凝胶的溶蚀决定,并呈现零级动力学特征.瘤内给药后的体内实验结果表明:Taxol、PTX-M和PTX-M-P407在肿瘤组织的AUC分别为77.43,127.53和935.75 d·μg/g,MRT分别0.76,0.65和6.92d,并且PTX-M-P407对鼠源肝实体瘤生长具有较好的抑制作用,说明PTX-M-P407的瘤内转运是实体瘤治疗的有效手段.
作者：孙娟；鞠曹云；张灿
来源：中国药科大学学报 2012 年 43卷 5期
