肠道茵群介导的脱糖基代谢在人参皂苷Rb1代谢及药代动力学中起着重要作用,本文对人参皂苷Rb1在林可霉素诱导的茵群失调大鼠体内的药代动力学及脱糖基代谢特征进行研究.基于UPLC-MS/MS建立同时测定大鼠血浆中人参皂苷Rb1及其脱糖基代谢物Rd的分析方法,并对线性、专属性、回收率、准确度、精密度进行方法学考察.结果发现,所建立的分析方法符合生物样本中Rb1和Rd测定的要求.然后采用林可霉素(5 000 mg/kg)造模1周,诱导菌群失调大鼠模型.体外和体内研究结果均显示,在林可霉素诱导的菌群失调大鼠粪便中β-葡萄糖苷酶活性显著降低,进而使人参皂苷Rb1在肠道茵群中的脱糖基代谢生成Rd的速率显著降低,导致人参皂苷Rb1及其脱糖基代谢产物Rd吸收入血后药代动力学行为发生改变.
作者:康安;张圣洁;单进军;狄留庆
来源:中国药科大学学报 2016 年 47卷 2期