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法尼醇X受体(FXR)属于核受体超家族一员,在胆汁酸、三酰甘油、葡萄糖等的动态平衡中发挥重要作用.FXR拮抗剂可通过提高胆固醇7α-羟化酶(CYP7A1)的活性而促进总胆固醇向胆汁酸转化,同时调节相关靶基因降低三酰甘油、低密度脂蛋白以及升高高密度脂蛋白水平.因此,FXR拮抗剂有望成为治疗高脂血症的新型药物.近年来,FXR拮抗剂的研究取得了较大进展,已获得多种结构类型的FXR拮抗剂.本文就近年来报道的FXR拮抗剂进行综述.
作者：甘侠；年四昀；王国平
来源：中国药科大学学报 2016 年 47卷 5期
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