以天然产物熊果酸为先导化合物,将查耳酮通过酯化反应拼接到熊果酸衍生物得到10个熊果酸衍生物-查耳酮缀合物,其结构均通过1 H NMR,13 C NMR和HRMS加以确认。初步的生物活性结果表明,这些缀合物对CNE2、KB、MCF-7、A549和HepG2细胞均有抑制活性。特别是对MCF-7细胞的抑制活性强于熊果酸和临床上应用的药物他莫昔芬,其中化合物11e(IC50=4．7μmol/L)的抗乳腺癌活性最强,是他莫昔芬(IC50=15．2μmol/L)的近3倍；同时,这些缀合物对正常的MCF-10A和VERO细胞没有毒性,安全性较他莫昔芬高。
作者：裴婷；王玉英
来源：中国药科大学学报 2017 年 48卷 1期
