二硫杂环化合物5-对羟基苯基-3H-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(ADT-OH)是一种缓释硫化氢供体,并具有一定的神经保护作用.为了研究其构效关系,对其芳环进行改造,合成了17个Y类化合物(Y1～Y17),其结构均经1H NMR、13C NMR和HR-MS确证,其中6个化合物(Y4,Y13一Y17)结构是全新的.采用MTI法评价了该类化合物对谷氨酸诱导损伤的HT-22海马神经元细胞生存率的影响,结果发现,这些化合物在1～ 100 μmo]/L浓度范围内具有很强的神经保护作用,其中化合物Y1 ～ Y9,Y11在全部测试浓度内均能非常显著地提高受损神经元的生存率(P＜0.01),特别是化合物Y1,Y4,Y6～Y9,Y11在1～10μmol/L浓度范围内活性比ADT-OH强,值得进一步研究.
作者：李玉姚；宋恒；程坚；敖桂珍
来源：中国药科大学学报 2017 年 48卷 3期
