目的:制备载姜黄素(CUR)-聚乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒的温敏原位凝胶(CUR-PLGA-GEL),研究其在兔眼房水中的药动学特征.方法:采用改良的乳化-溶剂挥发法制备CUR-PLGA纳米粒,以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为凝胶基质,冷溶法制备CUR-PLGA-GEL,高效液相色谱法测定凝胶中CUR水平,并考察其对兔眼的刺激性(5只兔左、右眼自身对照,采用Draize测试进行刺激性评分);10只新西兰白兔随机分为2组,每组5只,左眼分别滴加CUR-PLGA-GEL或CUR混悬液(含CUR8 mg),分别测定给药前及给药后1、2、4、6、8、10、12、24h时兔眼房水中CUR的浓度;采用DAS2.0软件计算药动学参数.结果:成功制备了CUR-PLGA-GEL,其兔眼刺激性评分总分为0分,表明其对兔眼刺激性小.兔眼房水中, CUR-PLGA-GEL的cmax和AUC0-24h分别是CUR混悬液的2. 48和2. 71倍.结论:制备的CUR- PLGA-GEL可用于眼部给药,可提高 CUR在眼部的利用度.
作者：李林芝；刘梅；常颖
来源：中国药房 2018 年 29卷 5期
