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目的:为临床合理使用抗程序性死亡受体1(PD-1)或程序性死亡受体配体1(PD-L1)单抗药物提供参考.方法:以"PD-1抗体""PD-L1抗体""单克隆抗体""结构""药动学""PD-1 antibodies""PD-L1 antibodies""Monoclonal antibodies""Pharmacokine-tics"为中英文关键词,在中国知网、万方数据、维普网、PubMed等数据库中组合查询2010年1月1日-2019年12月31日发表的相关文献,对目前上市的几种抗PD-1/PD-L1单抗药物的结构特征及生物学特点、人源化程度、适应证、用法用量、免疫原性、药动学等内容进行总结.结果与结论:不同抗PD-1/PD-L1单抗药物在稳定性、亲和力、Fc段特征、给药剂量、适应证、免疫原性、药动学方面各有不同.作用于靶点PD-1的纳武利尤单抗、帕博利珠单抗、西米普利单抗、特瑞普利单抗、信迪利单抗、卡瑞利珠单抗均为人源化或完全人免疫球蛋白G4(IgG4)抗体;作用于靶点PD-L1的阿特朱单抗、阿维鲁单抗和度伐鲁单抗是人源化或完全人的IgG1抗体.纳武利尤单抗主要与PD-1的N环结构结合,帕博利珠单抗主要与PD-1的C′D环结构结合,特瑞普利单抗和信迪利单抗主要与PD-1的FG环结合,卡瑞利珠单抗主要与PD-1的C C′环和FG环结合,阿特朱单抗主要通过覆盖PD-L1的BC、C C′、C′C″和FG环中的残基来主导结合,阿维鲁单抗的结合

作者:赵秋玲;杨琳;谢瑞祥

来源:中国药房 2020 年 31卷 18期

知识库介绍

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作者:
赵秋玲;杨琳;谢瑞祥
来源:
中国药房 2020 年 31卷 18期
标签:
抗PD-1/PD-L1单抗药物 PD-1抗体 PD-L1抗体 单克隆抗体 结构 药动学
目的:为临床合理使用抗程序性死亡受体1(PD-1)或程序性死亡受体配体1(PD-L1)单抗药物提供参考.方法:以"PD-1抗体""PD-L1抗体""单克隆抗体""结构""药动学""PD-1 antibodies""PD-L1 antibodies""Monoclonal antibodies""Pharmacokine-tics"为中英文关键词,在中国知网、万方数据、维普网、PubMed等数据库中组合查询2010年1月1日-2019年12月31日发表的相关文献,对目前上市的几种抗PD-1/PD-L1单抗药物的结构特征及生物学特点、人源化程度、适应证、用法用量、免疫原性、药动学等内容进行总结.结果与结论:不同抗PD-1/PD-L1单抗药物在稳定性、亲和力、Fc段特征、给药剂量、适应证、免疫原性、药动学方面各有不同.作用于靶点PD-1的纳武利尤单抗、帕博利珠单抗、西米普利单抗、特瑞普利单抗、信迪利单抗、卡瑞利珠单抗均为人源化或完全人免疫球蛋白G4(IgG4)抗体;作用于靶点PD-L1的阿特朱单抗、阿维鲁单抗和度伐鲁单抗是人源化或完全人的IgG1抗体.纳武利尤单抗主要与PD-1的N环结构结合,帕博利珠单抗主要与PD-1的C′D环结构结合,特瑞普利单抗和信迪利单抗主要与PD-1的FG环结合,卡瑞利珠单抗主要与PD-1的C C′环和FG环结合,阿特朱单抗主要通过覆盖PD-L1的BC、C C′、C′C″和FG环中的残基来主导结合,阿维鲁单抗的结合