目的 优选瑞巴派特缓释片处方,并考察所制片剂的稳定性.方法 在单因素考察的基础上,采用中心点复合设计-响应面法,以羟丙甲纤维素K100M(HPMC K100M)和泊洛沙姆188的用量作为考察因素,以缓释片在0.5、2、6、10、12 h时体外累积释放度(Y0.5、Y2、Y6、Y10、Y12)的综合评分(Y)、体外累积释放曲线的相关系数(R)及黏冲程度(N)为评价指标进行处方优化并验证;对按最优处方所制片剂的稳定性进行考察.结果 瑞巴派特缓释片最优处方为瑞巴派特150.0 mg、L-精氨酸75.0 mg、泊洛沙姆18865.6 mg(13.12％)、HPMC K100M 114.5 mg(22.90％)、微晶纤维素适量、微粉硅胶5 mg(1％),总处方量为500 mg.经3次验证实验证实,缓释片中瑞巴派特的含量分别为100.61％、98.69％、99.01％,所制缓释片可持续12 h释药,体外累积释放度≥90％,且重复性良好.Y、N、R 3个指标的实测值与预测值的偏差均小于10％.稳定性考察中,光照会使含量略下降;在温度25℃、相对湿度(90±5)％条件下放置10 d后,片剂从第5天起出现膨胀、开裂、释放速率减慢现象;高温实验和加速、长期稳定性实验中,片剂的性状无明显变化,含量及体外累积释放度与第0天或第0个月相比无明显差异.结论 成功优化瑞巴派特缓释片处方;所得缓释片具有缓释效果,应于干燥条件下遮光保存.
作者：黄月英；卞俊；鲍蕾蕾
来源：中国药房 2022 年 33卷 20期
