目的研究碘化N-正丁基氟哌啶醇(F2)对大鼠胸主动脉平滑肌细胞膜钾通道的作用.方法①采用全细胞膜片钳技术,测定不同浓度F2作用时单个酶消化分离平滑肌细胞的钾电流;②采用大鼠胸主动脉环生物鉴定法,测定F2对KCl诱导动脉环收缩的作用以及格列苯脲对F2扩血管作用的影响.结果当钳制电压为-40 mV,去极化电位从-30 mV到+100 mV,步阶脉冲为10 mV,刺激脉宽为400 ms的方波钳制方案进行刺激时,可记录到外向电流,此电流具有电压依赖性.在去极化电位为+70 mV时,3种浓度(0.1、1和5 μmol*L-1) F2使外向电流分别从给药前 (229±28)pA、(226±57)pA和(228±42)pA升到给药后(354±29)pA (n=6, P<0.01),(503±86) pA (n=5, P<0.01)和(986±45) pA (n=5, P<0.01).10 μmol*L-1格列苯脲对F2增加的外向电流没有影响,10 mmol*L-1四乙胺明显抑制此外向电流.在主动脉环生物鉴定实验中,10 μmol*L-1 F2明显抑制80 mmol*L-1和30 mmol*L-1 KCl诱导的动脉环收缩,10 μmol*L-1格列苯脲对F2的扩血管作用没有影响.结论 F2具有开放平滑肌细胞膜钾离子通道作用,但可能不是开放ATP敏感性钾通道.
作者:韦日生;石刚刚
来源:中国药理学通报 2001 年 17卷 5期