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目的 建立磷脂酶A2(PLA2)抑制剂体外筛选的方法.方法 以大豆磷脂酰胆碱为底物,通过分光光度法测定PLA2水解底物产生游离脂肪酸的量,间接反映待测物对PLA2活性的影响,并考查酶浓度、底物浓度及反应时间与游离脂肪酸生成量的线性关系.结果 在一定范围内,酶浓度、底物浓度及反应时间与游离脂肪酸生成量呈良好的线性关系,氯丙嗪对PLA2的IC50为501 μmol·L-1,甘草甜素对PLA2的IC50为461 μmol·L-1.结论 建立的磷脂酶A2抑制剂体外筛选方法,具有灵敏度高、快捷、准确、可操作性强的特点.

作者:刘彬;齐云;王敏;蔡润兰;宋杨

来源:中国药理学通报 2006 年 22卷 7期

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作者:
刘彬;齐云;王敏;蔡润兰;宋杨
来源:
中国药理学通报 2006 年 22卷 7期
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磷脂酶A2 抑制剂 体外 分光光度法
目的 建立磷脂酶A2(PLA2)抑制剂体外筛选的方法.方法 以大豆磷脂酰胆碱为底物,通过分光光度法测定PLA2水解底物产生游离脂肪酸的量,间接反映待测物对PLA2活性的影响,并考查酶浓度、底物浓度及反应时间与游离脂肪酸生成量的线性关系.结果 在一定范围内,酶浓度、底物浓度及反应时间与游离脂肪酸生成量呈良好的线性关系,氯丙嗪对PLA2的IC50为501 μmol·L-1,甘草甜素对PLA2的IC50为461 μmol·L-1.结论 建立的磷脂酶A2抑制剂体外筛选方法,具有灵敏度高、快捷、准确、可操作性强的特点.