目的:通过对镰刀菌(Fusarium sp JN158)产生色素的分离、结构的鉴定,以此筛选抗肿瘤的活性成分及其部分机制的研究,为抗肿瘤药物的开发提供新途径。方法采用HPLC分离色素,使用紫外、红外及核磁鉴定色素的结构, MTT的方法测定色素对 MCF-7乳腺癌细胞增殖的影响, Western blot方法分析 MCF-7乳腺癌细胞内 CyclinD1、NF-κB、VEGF蛋白表达。结果镰刀菌产生的色素为6个峰,其中遇号峰化合物分子质量为382,分子式是C17 H18 O10,为花青苷类色素,通过查新表明该色素可能是一种新的化合物。该化合物能明显抑制 MCF-7细胞的增殖( P <0.05)(IC50:1.1×10-2 mmol·L-1;而阳性药物乌苯美司的IC50:10 mmol·L-1),并呈现浓度的依赖性,对正常人脐静脉内皮细胞(HUVEC)没有影响;与对照组比较,遇号化合物可明显抑制MCF-7细胞内CyclinD1、NF-κB、VEGF 的基因表达(P <0.05或0.01)。结论摇遇号色素化合物能抑制MCF-7细胞的增殖,可能的机制是抑制CyclinD1、NF-κB、VEGF 基因的表达,该化合物可能是一种非常有前景的抗乳腺癌活性的化合物。
作者:郑里翔;蔡宇杰;孟宪明;徐敏娟;李昌伟;王巧凤;王月;廖祥儒
来源:中国药理学通报 2014 年 9期