目的：利用经典雌激素受体( estrogenic receptor,ER)和G蛋白偶联雌激素受体( G protein-coupled estrogen recep-tor, GPER)阳性乳腺癌T47D细胞,探索丹参酮IIA( Tanshi-none IIA)对细胞增殖活性的影响及其GPER介导与调节功能。方法以GPER激动剂G1和GPER拮抗剂G15为工具药干预,并应用 GPER SiRNA 转染构建 GPER 基因沉默的T47D细胞,利用MTT细胞增殖实验观察丹参酮IIA对T47D细胞增殖速率的影响及 GPER 的介导作用。利用 Western blot方法检测丹参酮IIA对T47D细胞GPER表达情况的影响。结果1×10-5 mol · L-1~1×10-7 mol · L-1丹参酮IIA能够明显抑制T47D细胞增殖,且该抑制作用可被G1拮抗,可被G15增强。丹参酮 IIA 作用于 GPER 基因沉默的T47D细胞,该细胞表现出更为明显的生长抑制效应。 West-ern blot测定结果表明,1×10-5 mol · L-1和1×10-6 mol · L-1丹参酮IIA可使 T47D 细胞 GPER 蛋白表达明显降低。结论丹参酮IIA具有抑制乳腺癌T47D细胞增殖的作用,该抑制作用可经GPER途径介导；且丹参酮IIA具有对靶细胞GPER表达的调节功能。
作者：赵丕文；臧金凤；陶仕英；陈梦；牛建昭
来源：中国药理学通报 2015 年 10期
