目的：布比卡因是长效酰胺类局麻药，本研究旨在观察布比卡因对人肺上皮细胞短路电流的影响，并探讨可能的机制。方法应用尤斯灌流室装置测定 H441单层细胞的短路电流。由总电流减去阿米洛利抑制后的电流算得阿米洛利敏感性电流，以用药前 H441单层细胞的阿米洛利敏感性电流初始值为100％对照。用100μmol·L －1布比卡因处理 H441细胞，在0、15、30、60 min 4个时间点提取蛋白用于Western blot，研究布比卡因对 ERK1／2蛋白磷酸化的影响。结果布比卡因能够剂量依赖性抑制 H441单层细胞的短路电流，此电流可被阿米洛利抑制；Western blot 结果显示，布比卡因能够促进 ERK1／2蛋白磷酸化。结论布比卡因通过抑制人肺上皮细胞阿米洛利敏感性电流而降低肺泡上皮离子转运，其机制可能与其促进 ERK1／2蛋白磷酸化有关。临床上对伴有肺部疾患的病人应用布比卡因时应考虑其可能对肺泡上皮液体清除的影响。
作者：崔湧；姜学东；于同；丁炎；聂宏光
来源：中国药理学通报 2017 年 33卷 2期
