目的 探究3-溴丙酮酸(3-bromopyruvate,3-BP)对肺腺癌H1975细胞抑制增殖和诱导凋亡的影响.方法 采用3-BP(0、10、20、40、80、160μmol·L-1)处理H1975细胞,使用MTT检测3-BP对肺腺癌H1975细胞增殖的影响.采用集落克隆实验观察低浓度的3-BP(0、5、10、20μmol·L-1)对H1975细胞的增殖抑制作用.划痕和Transwell小室实验检测不同浓度3-BP(0、25、50、75μmol·L-1)3-BP对H1975细胞迁移能力的影响.Annexin V-FITC/PI双染法检测3-BP对肺腺癌H1975细胞凋亡的影响.试剂盒检测3-BP对H1975细胞内活性氧及ATP水平的改变.Western blot检测3-BP对H1975细胞糖酵解及凋亡相关蛋白的影响.结果 3-BP对肺腺癌H1975细胞具有明显的增殖抑制作用并明显降低了H1975细胞的迁移能力.3-BP可以明显增加肺腺癌H1975细胞的凋亡并在此过程中伴随着ATP水平的下降和活性氧水平的增高.Western blot检测表明3-BP上调了促凋亡蛋白Bax的表达,抑制了抑凋亡蛋白Bcl-2、糖酵解相关蛋白MCT1、HK-Ⅱ的表达.结论 3-BP可以通过抑制糖酵解抑制人肺腺癌H1975细胞增殖并诱导肺腺癌细胞发生凋亡.
作者：樊红莲；闵静婷；吴胜男；李正红
来源：中国药理学通报 2020 年 36卷 11期
