目的 研究葡萄糖酸铜和双硫仑对新型冠状病毒(SARS-CoV-2)木瓜样蛋白酶(papain-like protein,PLpro)的抑制作用,并探索了两者联合使用对PLpro蛋白的影响.方法 利用大肠杆菌重组表达技术纯化SARS-CoV-2 PLpro,采用酶动力学方法研究葡萄糖酸铜和双硫仑对PLpro活性的影响.结果 葡萄糖酸铜和双硫仑对SARS-CoV-2 PLpro具有高抑制活性,泛素-7-氨基-4-甲基香豆素(Ub-AMC)作为荧光底物,葡萄糖酸铜的IC50为33.02 nmol·L-1,表现出竞争性抑制作用,双硫仑的IC50为480.4 nmol·L-1,表现出非竞争性抑制作用,且两者联合使用表现出协同抑制的优势.结论 葡萄糖酸铜和双硫仑对SARS-CoV-2 PLpro有很高的抑制作用,联合使用表现出协同抑制的优势.
作者：王娟；柳晓春；辛全娟；赵广健；袁文敏；王一帆；章思语；徐锡明
来源：中国药理学通报 2022 年 38卷 5期
