目的 探讨三七总皂苷(PNS)肠溶胶囊在比格犬体内的药代动力学.方法 比格犬采用随机交叉给药方案,口服PNS肠溶胶囊86.2 mg· kg-1或血栓通胶囊111.8 mg·kg-1后,用反相高效液相色谱法同时测定犬血浆中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和Rb1的血药浓度,采用3P97药动学软件计算药动学参数和基于曲线下面积(AUCo-∞)自定义权重系数整合血药浓度后的药动学参数.结果 与参比制剂血栓通比较,受试制剂PNS R1、Rg1、Rb1的达峰时间延长:R10.18±0.09 vs(0.16±0.06)h,Rg1 2.03±0.76 vs(1.74±0.27)h,Rb1 0.76±0.39 vs (0.74±0.17)h；吸收延迟时间延长:R1 0.96±0.16vs (0.50±0.11)h,Rg1 0.87±0.05 vs (0.02±0.01)h,Rb1 0.92±0.12 vs (0.44±0.07)h,3种成分及其整合后PNS的相对生物利用度分别为248.41％,107.19％,152.94％和155.31％.整合后,血栓通胶囊和PNS肠溶胶囊的主要药动学参数分别为:AUCo→t39.17 +3.89 vs(46.91±3.86)mg·L-1·h,Lag时间0.45±0.18 vs(0.92±0.13)h,tmax0.74±0.17 vs(0.77士0.13)h,Cl(3.84±0.24 vs 1.84±0.97 L·kg-1·h-1).结论 本实验制备的PNS肠溶胶囊能提高PNS的口服生物利用度.

作者：秦艳娥；刘华钢；赖玲；陆仕华；文丽；陈明；刘冠萍

来源：中国药理学与毒理学杂志 2012 年 26卷 1期