近年来，人们对中药的不良反应日趋重视。蟾酥作为临床广泛应用和已知的具有心脏毒性的名贵中药，人们迫切希望明确其毒性机制以及与血药浓度的关系。蟾酥中主成分之一蟾蜍甾烯类物质的化学结构与地高辛类似，也属于强心苷类化合物。它具有兴奋和抑制心脏的双重效果，在低剂量时可兴奋心肌导致心动过速和快速心律失常，而在高剂量时可抑制心肌导致传导阻滞和缓慢心律失常。Na+-K+-ATP酶作为调节心肌能量和细胞内钙离子浓度的枢纽，蟾蜍甾烯类物质通过结合酶的α亚基可产生抑制作用，从而导致心肌细胞钙超载和能量紊乱，这可能是蟾酥心脏毒性的主要机制。本文分别从心脏毒性物质基础、整体动物实验、酶和离子通道、脂质代谢和离子稳态、药动学与心脏毒性的相关性等方面综述蟾酥心脏毒性的研究进展。
作者：李旻；李华；汪溪洁；马璟
来源：中国药理学与毒理学杂志 2016 年 30卷 5期
