Aurora-B激酶抑制药的筛选和抗肿瘤活性研究-临床诊疗知识库

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作者：

李妍；张晶；韩小敏

来源：

中国药师 2012 年 15卷 7期

标签：

酵母细胞 Aurora-B激酶抑制药酶学分析

目的:以酵母细胞为模式菌高通量筛选具有抗肿瘤活性的Aurora-B激酶抑制药.方法:以野生型酵母菌Y300和ipl1-321温度敏感型突变株为模式菌,筛选Aurora-B激酶抑制药;体外酶学实验验证候选化合物对Aurora-B激酶的抑制作用;MTT方法检测阳性化合物对肿瘤细胞的杀伤活性;流式细胞术检测阳性化合物对肿瘤细胞的周期阻滞.结果:经筛选得到12个化合物和5个微生物发酵液;其中浓度在10μg·ml-1时对重组纯化的人Aurora-B激酶活性抑制率高于50

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