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目的:研究不同季铵化程度(DQ)的N-三甲基壳聚糖(TMC)对阿昔洛韦(ACV)滴眼液角膜渗透促进作用的规律,为TMC作为眼部渗透促进剂的应用奠定实验基础.方法:以浓度为0.5%,DQ分别为20%、40%及60%的TMC(TMC20,TMC40,TMC60)为促渗剂,用于ACV滴眼液中;以同浓度壳聚糖(CS) ACV滴眼液为阳性对照,以不加促进剂的普通ACV滴眼液为阴性对照,采用Franz扩散池法考察TMC对ACV滴眼液离体角膜渗透促进作用,并对其眼部刺激性进行初步评价.结果:与阴性对照相比,CS及各种TMC均能显著增加ACV滴眼液的黏性,且促渗作用呈现一定的时滞;与CS相比,各种TMC的时滞差异无统计学意义,均在给药20 min后发挥明显的促进作用,且TMC20的促进作用较弱,TMC40作用与CS相似,而TMC60的作用明显较强(P<0.05);与阴性对照及阳性对照相比,TMC对家兔眼部不产生明显的刺激性.结论:TMC对ACV的离体角膜渗透有明显的促进作用,且与DQ呈现正相关.

作者:李儒禁;宋玲

来源:中国药师 2014 年 17卷 8期

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作者:
李儒禁;宋玲
来源:
中国药师 2014 年 17卷 8期
标签:
N-三甲基壳聚糖 壳聚糖 阿昔洛韦 离体角膜 渗透促进作用 N-trimethyl chitosan Chitosan Aciclovir Eye drops In vitro cornea Penetration enhancement
目的:研究不同季铵化程度(DQ)的N-三甲基壳聚糖(TMC)对阿昔洛韦(ACV)滴眼液角膜渗透促进作用的规律,为TMC作为眼部渗透促进剂的应用奠定实验基础.方法:以浓度为0.5%,DQ分别为20%、40%及60%的TMC(TMC20,TMC40,TMC60)为促渗剂,用于ACV滴眼液中;以同浓度壳聚糖(CS) ACV滴眼液为阳性对照,以不加促进剂的普通ACV滴眼液为阴性对照,采用Franz扩散池法考察TMC对ACV滴眼液离体角膜渗透促进作用,并对其眼部刺激性进行初步评价.结果:与阴性对照相比,CS及各种TMC均能显著增加ACV滴眼液的黏性,且促渗作用呈现一定的时滞;与CS相比,各种TMC的时滞差异无统计学意义,均在给药20 min后发挥明显的促进作用,且TMC20的促进作用较弱,TMC40作用与CS相似,而TMC60的作用明显较强(P<0.05);与阴性对照及阳性对照相比,TMC对家兔眼部不产生明显的刺激性.结论:TMC对ACV的离体角膜渗透有明显的促进作用,且与DQ呈现正相关.