目的：制备眼用N-三甲基壳聚糖（TMC）包覆的司帕沙星（SL）纳米脂质体原位凝胶（ISG），并考察其体外释放度。方法：采用pH梯度法制备SL脂质体，经高压均质至纳米级，用TMC包衣。以胶凝温度为指标，优选ISG基质泊洛沙姆407的最佳浓度，采用冷法制备TMC包覆SL纳米脂质体ISG。对TMC包覆SL纳米脂质体ISG中脂质体的形态、粒径、Zeta电位及包封率进行考察；以TMC包覆SL纳米脂质体为对照，采用无膜溶出模型考察其体外释药特性。结果：泊洛沙姆407的最佳浓度为25％，在人工泪液中的胶凝温度为23．6℃，稀释后的胶凝温度为33．5℃。 TMC包覆SL纳米脂质体ISG中脂质体形态圆整，平均粒径为（96．8±1．5）nm，Zeta电位为（46．2±1．4）mV，包封率为（76．6±2．4）％，与TMC包覆SL纳米脂质体相比无明显变化。 TMC包覆SL纳米脂质体ISG药物释放和凝胶溶蚀均为符合零级动力学特征，且与TMC包覆SL纳米脂质体相比，缓释性更为显著。结论：TMC包覆SL纳米脂质体ISG胶凝温度理想，并可延缓药物释放。
作者：胡拥军；宋玲
来源：中国药师 2016 年 19卷 7期
