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目的:优化高乌甲素脂质体制备处方及工艺,考察其经皮吸收能力.方法:采用乙醇注入法制备高乌甲素脂质体,并用正交试验法确定高乌甲素脂质体的优选工艺;建立高乌甲素高效液相含量测定方法,以包封率及粒径评价脂质体质量;进一步制备高乌甲素脂质体凝胶,并采用透皮吸收试验评估透皮吸收能力.结果:正交试验确定高乌甲素脂质体最佳处方工艺组合为卵磷脂:胆固醇为6:1、药脂比为1:30、水化温度为55℃.按最佳处方得到的脂质体结构完整,平均包封率为(61.32±2.82)%,平均粒径为(314.7±0.45)nm,平均Zeta电位为(-28.6±0.21)mV.透析袋释放试验与体外透皮试验显示,与普通高乌甲素凝胶相比,脂质体透皮速率缓慢,具有缓释作用.结论:乙醇注入法制备高乌甲素脂质体工艺简单可行,可得到包封率高、粒径较小的高乌甲素脂质体,并且能使药物在皮肤蓄积,达到缓释的效果.

作者:肖卫红;徐蕾;杨爱霞

来源:中国药师 2018 年 21卷 12期

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作者:
肖卫红;徐蕾;杨爱霞
来源:
中国药师 2018 年 21卷 12期
标签:
高乌甲素 脂质体凝胶 透皮试验 缓释
目的:优化高乌甲素脂质体制备处方及工艺,考察其经皮吸收能力.方法:采用乙醇注入法制备高乌甲素脂质体,并用正交试验法确定高乌甲素脂质体的优选工艺;建立高乌甲素高效液相含量测定方法,以包封率及粒径评价脂质体质量;进一步制备高乌甲素脂质体凝胶,并采用透皮吸收试验评估透皮吸收能力.结果:正交试验确定高乌甲素脂质体最佳处方工艺组合为卵磷脂:胆固醇为6:1、药脂比为1:30、水化温度为55℃.按最佳处方得到的脂质体结构完整,平均包封率为(61.32±2.82)%,平均粒径为(314.7±0.45)nm,平均Zeta电位为(-28.6±0.21)mV.透析袋释放试验与体外透皮试验显示,与普通高乌甲素凝胶相比,脂质体透皮速率缓慢,具有缓释作用.结论:乙醇注入法制备高乌甲素脂质体工艺简单可行,可得到包封率高、粒径较小的高乌甲素脂质体,并且能使药物在皮肤蓄积,达到缓释的效果.