目的:制备卡维地洛自乳化释药系统(CAR-SEDDS),并通过Caco-2单层细胞转运实验评价其渗透性.方法:根据平衡溶解度实验和自乳化能力评估考察CAR-SEDDS的处方组成及用量;评价CAR-SEDDS的理化性质,并比较卡维地洛片和CAR-SEDDS的体外药物溶出速率;通过Caco-2单层细胞转运实验比较卡维地洛原料药与CAR-SEDDS形成微乳的渗透性.结果:CAR-SEDDS的处方组成为:丙二醇辛酸酯(Capmul PG8)为油相,聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)为表面活性剂,二乙二醇单乙基醚(Transcutol HP)为助表面活性剂,其质量比为4 ∶ 4 ∶ 3;CAR-SEDDS经pH 1.2盐酸溶液稀释后可快速形成微乳,在透射电镜下可观察到微乳呈类球形,在3种不同pH介质溶液中,CAR-SEDDS的药物溶出速率均比卡维地洛片快;Caco-2单层细胞渗透性研究结果显示,CAR-SEDDS形成微乳的渗透性显著高于CAR原料药.结论:本研究将卡维地洛制备成自乳化释药系统,可显著提高药物的溶出速率,有利于药物充分吸收.
作者：徐俊琳；胡华；郭振；金琛
来源：中国药师 2022 年 25卷 6期
