液相合成法合成了由左旋精氨酸、左旋赖氨酸组成的硝基精氨酸-赖氨酸三肽HCl．Arg(NO2)-Lys(OCH3)-Arg(NO2)·HCl，并研究其对原生型一氧化氮合酶（cNOS）和诱生型一氧化氮合酶（iNOS）的抑制程度。培养大鼠腹腔巨噬细胞实验结果显示：目标化合物(10-4mol/L)可显著抑制巨噬细胞产生一氧化氮（NO）(P＜0.01)，较NG-硝基-左旋精氨酸（L-NNA）作用增强(P＜0.01)；且可显著减少巨噬细胞内环磷酸鸟苷（cGMP）水平(P＜0.01)，较L-NNA作用增强(P＜0.05)。大鼠离体主动脉抑制实验结果显示：与L-NNA相比，目标化合物(1.5×10-4mol/L)对cNOS的抑制程度减小(P＜0.05)。活性实验结果表明：目标化合物抑制大鼠腹腔巨噬细胞内iNOS活性显著强于L-NNA，而抑制大鼠血管壁cNOS活性却弱于L-NNA。
作者：杨军珂；吴赛珠；周可祥；彭师奇；孟素荣；吴宗贵；阮云军；董凤英
来源：中国药物化学杂志 2001 年 11卷 1期
