喜树碱及其衍生物有较强的抗癌活性,作用靶点为拓扑异构酶Ⅰ,构效关系显示喜树碱内酯的E环对其活性影响较大,并确定20位为S型是发挥抗癌作用的重点部位;调整A环和B环尤其是改变9、10、11位基团,可得到水溶性增大、抗癌活性强的衍生物.喜树碱已成为临床评价较高的抗癌药物.至2002年已设计合成15个新化合物,其中3个已上市,12个正处于临床阶段.作者对2002年以前有关喜树碱及其衍生物的合成及构效关系的研究情况进行综述.
作者：李春杰；谷莹；韩应许；周凯
来源：中国药物化学杂志 2003 年 13卷 5期
