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目的设计合成卡培他滨的类似物,并对其抗肿瘤活性进行评价.方法 以5′-DFUR为原料,经过羟基保护、胺化、酰化和脱保护等反应制得目标化合物;选择其中有代表性的3个化合物与卡培他滨对比,用人结肠癌裸小鼠移植瘤评价其抗肿瘤活性.结果与结论 共制得11个新化合物,经过1H-NMR、MS确证结构.抗肿瘤活性测试结果显示:N4-烷氧羰基中烷基的位阻和亲脂性对卡培他滨类似物的活性影响较大,且卡培他滨活性最好.
作者：陈越磊；岑均达
来源：中国药物化学杂志 2004 年 14卷 5期
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