目的 研究抗心律失常药盐酸阿齐利特(azimilide dihydrochloride)的合成.方法 以尿素和水合肼为原料,经胺化、缩合、环合和水解反应合成1-氨基海因盐酸盐(Ⅲ);以对氯苯胺为原料,经重氮化、置换反应合成5-对氯苯基-2-糠醛(Ⅳ);Ⅲ和Ⅳ经缩合反应得到关键中间体1-[5-(对氯苯基)糠叉氨基]海因(Ⅴ);Ⅴ与1-溴-4-氯丁烷、1-甲基哌嗪反应,再经成盐得到盐酸阿齐利特(Ⅰ).结果与结论 合成的盐酸阿齐利特经元素分析、1H-NMR、13C-NMR、MS确证结构,总收率为62.9
作者：张翌；任戎；刘登科；王平保；陈立功
来源：中国药物化学杂志 2006 年 16卷 4期
