目的 研究马来酸曲美布汀在大鼠不同肠段的吸收动力学特征,为其剂型设计提供生物药剂学依据.方法 采用大鼠在体肠循环法研究马来酸曲美布汀的吸收部位和吸收动力学特征,利用紫外-可见分光光度法和反相-高效液相色谱法分别测定肠循环液中酚红和甲硝唑浓度.结果 马来酸曲美布汀在十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收速度常数分别为0.230±0.023、0.084±0.051、0.202±0.021、0.170±0.038(h-1),不同药物浓度(10、20、25μg/ml)在小肠的吸收速率常数分别为0.393±0.044、0.354±0.017、0.365±0.075(h-1),胆总管引流与不引流时药物在小肠的吸收速率常数分别为0.354±0.017、0.370±0.014(h-1).结论 马来酸曲美布汀在全肠段中均有吸收,吸收在10~25 μg/ml浓度范围内符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散,胆汁排泄对药物吸收影响不大.
作者:任国莲;王锐利;张丽锋;张淑秋
来源:中国药物与临床 2009 年 9卷 4期