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目的:应用AllinOne合成模块自动化合成雌激素受体(ER)显像剂16α-氟18(18F)-17β-雌二醇(18F-FES),为18F-FES在临床中的进一步应用提供支持.方法:采用AllinOne合成模块,以3-O-(甲氧甲基)-16,17-O-磺酰基-16-表雌二醇(MMSE)为前体,与干燥后的18F-发生亲核反应,再依次经酸水解及碱中和,经过高效液相色谱(HPLC)法分离并纯化后获得18F-FES产品,并进行质量控制检测.结果:在18F-FES的合成中,合成时间为70 min,6次合成不校正合成平均效率为(38.87±3.52)%,产品放射化学纯度>98%,无菌检测、细菌内毒素检测、异常毒性检测及残留溶剂乙腈含量检测结果均符合《中华人民共和国药典》(2020年版)要求.结论:应用AllinOne合成模块成功地自动化合成了ER受体显像剂18F-FES,制备出的18F-FES产品质量符合临床要求,为推动18F-FES在临床上的应用提供了支持.

作者:黄政海;任超;霍力

来源:中国医学装备 2022 年 19卷 2期

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作者:
黄政海;任超;霍力
来源:
中国医学装备 2022 年 19卷 2期
标签:
雌激素受体;16α-氟18(18F)-17β-雌二醇(18F-FES);自动化合成;AllinOne合成模块;显像剂
目的:应用AllinOne合成模块自动化合成雌激素受体(ER)显像剂16α-氟18(18F)-17β-雌二醇(18F-FES),为18F-FES在临床中的进一步应用提供支持.方法:采用AllinOne合成模块,以3-O-(甲氧甲基)-16,17-O-磺酰基-16-表雌二醇(MMSE)为前体,与干燥后的18F-发生亲核反应,再依次经酸水解及碱中和,经过高效液相色谱(HPLC)法分离并纯化后获得18F-FES产品,并进行质量控制检测.结果:在18F-FES的合成中,合成时间为70 min,6次合成不校正合成平均效率为(38.87±3.52)%,产品放射化学纯度>98%,无菌检测、细菌内毒素检测、异常毒性检测及残留溶剂乙腈含量检测结果均符合《中华人民共和国药典》(2020年版)要求.结论:应用AllinOne合成模块成功地自动化合成了ER受体显像剂18F-FES,制备出的18F-FES产品质量符合临床要求,为推动18F-FES在临床上的应用提供了支持.