目的 研究卡维地洛与一些常用化学药的葡醛酸化代谢性相互作用,为临床合理用药提供科学依据.方法 选择42种临床上可能合用的药物与卡维地洛在鼠肝微粒体中共孵育.以HPLC测定孵育液中卡维地洛葡醛酸结合物的浓度,计算共孵育药物对卡维地洛2个葡醛酸结合物的IC50或Ki值.结果 非洛地平,拉西地平,尼群地平,辛伐他汀和洛伐他汀对卡维地洛葡醛酸化代谢均有较强的体外抑制作用,Ki值在0.65～63.48 μmol·L-1之间.这5种药物对卡维地洛葡醛酸结合物M1的Ki值均低于对M2的Ki值,对M1的抑制作用强于对M2的抑制作用.其中拉西地平时M1和M2的抑制作用最强,Ki值分别约0.65和6.44μmol·L-1.结论 这5种药物对卡维地洛葡醛酸化代谢有较强的体外抑制作用,在联合用药时应引起注意.
作者：尤琳雅；曾苏
来源：中国药学杂志 2008 年 43卷 20期
