目的探讨局部应用可乐定的抗伤害反应作用及其耐受性的产生.方法观察了局部应用可乐定的抗伤害效应、药物处理时间与可乐定抗伤害效应间的关系、提前全身给予纳洛酮或育亨宾对可乐定抗伤害效应的影响及局部应用氯胺酮对可乐定抗伤害耐受发生的影响.结果在药物局部处理过的小鼠尾部,可乐定产生了浓度相关性的抗伤害效应;局部应用可乐定的抗伤害效应的强度与局部暴露于药液的时间相关;育亨宾完全阻断了可乐定的抗伤害作用,纳洛酮则无明显影响;氯胺酮与可乐定同时局部给药对可乐定抗伤害耐受的产生没有影响.结论局部应用可乐定可通过激活外周的α2肾上腺素能受体产生浓度依赖性的抗伤害效应,避免了全身给药的副作用;反复给药能产生抗伤害耐受,局部应用氯胺酮未能阻止这种耐受的发生,说明外周NMDA受体没有参与耐受的发生.
作者:周蓉;刘枫
来源:中国药业 2006 年 15卷 6期