目的 优选蒜氨酸微丸-蒜酶肠溶双层片的制备工艺,并评价其体外抗肿瘤作用.方法 以蒜氨酸的累积释放率为评价指标,以崩解剂种类和用量、肠溶衣用量及微晶纤维素(MCC)与蒜氨酸的质量比为考察因素,采用单因素试验优选蒜氨酸微丸的制备工艺;以大蒜辣素产率为评价指标,以蒜酶层中MCC的用量、包衣温度为考察因素,采用单因素试验优选蒜氨酸微丸-蒜酶肠溶双层片的制备工艺;采用噻唑蓝比色法评价不同质量浓度蒜氨酸微丸-蒜酶肠溶双层片对肿瘤细胞L02,Bel-7402,HL-60,HeLa的生长抑制作用,并计算其细胞生长抑制率.结果 蒜氨酸微丸的最优制备工艺,以5％羧甲基淀粉钠为崩解剂,以2％十二烷基硫酸钠为润湿剂,MCC与蒜氨酸质量比为1:1(m/m);蒜氨酸微丸-蒜酶肠溶双层片的最优制备工艺为,MCC的用量为每片72 mg,包衣温度为25℃,包衣技术为挤出滚圆法.21.98～131.89μg/mL(以大蒜辣素计)蒜氨酸微丸-蒜酶肠溶双层片对L02细胞的生长抑制率不超过10％,以L02组为对照,其对Bel-7402,HL-60,HeLa肿瘤细胞的生长抑制率均显著升高(P<0.05),且呈浓度依赖关系.结论 优选的蒜氨酸微丸-蒜酶肠溶双层片的制备工艺稳定、可行,制备的产品具有明显体外抗肿瘤作用.
作者：方奕巍；朱文涛；陈金明
来源：中国药业 2022 年 31卷 3期
