目的:研究人体对卡维地洛片剂的耐受程度,找出最大耐受剂量,并根据试验结果为Ⅱ期临床试验提出安全的给药剂量.方法:16位健康志愿者,平均年龄(24.8±6.4)岁(18～45岁).平均体重(62.5±6.3)Kg(50～72.5Kg).采用开放试验,随机分为10mg、20mg、30mg和40mg四组,每组4位,男、女各2人.从小剂量组开始,每一受试者只接受一个剂量的试验.试验当天早7时进早餐,8时按分组所规定剂量口服卡维地洛片,用100ml温水送下.分别观察服药前后各时间点的主观症状、卧、立位血压、心率、心律、十二导联心电图及实验室指标.结果:该药对正常人卧、立位收缩压及舒张压有降低趋势,对正常人心率、心律、心电图PR间期、QRS时限、QT间期及QTc、血生化及血、尿常规检查无明显影响.16位健康受试者中,3人(20mg和30nmg组)存在头痛及困倦两种症状;1人(30mg组)同时具有头痛、立位收缩压低于90mmHg伴黑朦、便意及耳鸣,持续5分钟;1人(40mg组)服药后立位收缩压低于90mmHg,不能站立,持续4小时.结论:根据以上试验结果,我们认为健康受试者对单次口服40mg(含)以下海南碧凯药业有限公司生产的批号为980408的卡维地洛片耐受性较好,副作用轻微.故高血压国人一次口服卡维地洛片剂量以不大于40mg为宜.
作者：姜红；谢晋湘；朱俊；刘力生
来源：中国医药导刊 2002 年 4卷 5期
