合成了叶酸-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(Folate-PEG-DSPE),并用其作为靶向肿瘤的功能性材料,以甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(MPEG-DSPE)作为骨架材料,采用成膜水化法制备载多柔比星(1)胶束.所得胶束呈球状结构,粒径为(20±5) nm,叶酸修饰和非叶酸修饰胶束的包封率和载药量分别为(78.8±1.52)％、(79.2±1.47)％和(13.6±1.26)％、(13.9±1.19)％.流式细胞结果显示,分别给予游离罗丹明B(Rh B)、叶酸修饰和非叶酸修饰的载RhB胶束,摄取荧光的巨噬细胞分别占细胞总数的36.6％、1.5％和4.4％,说明聚合物胶束可显著减弱巨噬细胞的吞噬作用.体外抗KB人口腔上皮癌细胞活性的试验结果显示,1、叶酸修饰和非叶酸修饰胶束的IC50分别为29.7、0.61和4.12μmol/L,表明叶酸修饰的聚合物胶束能显著提高1的抗肿瘤活性.
作者：董青；谢操；陆伟跃；李莹；刘敏
来源：中国医药工业杂志 2011 年 42卷 7期
