合成了胆固醇-聚乙二醇-RGD (CHOL-PEG 2000-RGD),并经1H NMR确证结构.采用pH梯度法制备多柔比星脂质体,再以上述RGD衍生物为配体以后插入法制备RGD修饰脂质体.所得制品平均粒径为(122.5±2.8) nm,ζ电位为(-18.35±0.78) mV,包封率为(95.23±1.14)％,透射电镜显示脂质体形态为类球体.对黑素瘤细胞B16的体外生长抑制试验结果显示,原药、未修饰及经RGD修饰的多柔比星脂质体的IC50分别为0.264、0.191和0.106 μg/ml.且经RGD修饰的空白脂质体并无明显的细胞抑制作用.
作者：魏霖；周有霞；程丽芳；程亮；陈大为
来源：中国医药工业杂志 2013 年 44卷 9期
