目的 提高薯蓣皂苷元类衍生物的抗肿瘤活性以及进一步研究其构效关系.方法 基于薯蓣皂苷元结构,运用Autodock 4.2进行对接设计,合成了一系列全新A环、F环结构改造的氨基酸酰胺,内酰胺杂环薯蓣皂苷元类衍生物.采用MTT法对人肝癌细胞HepG-2、人恶性黑色素瘤细胞A375和人肺癌细胞A549进行体外抗肿瘤活性实验.结果 合成13个新化合物,结构经1 HNMR、13 CNMR确定,体外抗肿瘤活性结果表明化合物8～13具有一定活性.结论 化合物8～13都具有一定的体外抗肿瘤活性,化合物13的药理学活性与阳性对照品紫杉醇活性相近.
作者：廖鹏飞；董江红；范举正
来源：华西药学杂志 2013 年 28卷 4期
