4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的合成-临床诊疗知识库

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作者：

卫禾耕；王平；郑国君；李毅；吴迎秋

来源：

中国医药工业杂志 2012 年 43卷 1期

标签：

4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯奥美沙坦酯抗高血压药中间体合成

2-甲基-2-羟基丙腈(2)经三甲基硅基(TMS)保护后,经Blaise反应并脱三甲基硅烷基保护,在亚硝酸钠和乙酸作用下肟化和Pd/C催化还原得到2-氨基-4-羟基-4-甲基-3-氧代戊酸乙酯三氟乙酸盐,再与丁酰亚氨酸甲酯盐酸盐环合得到奥美沙坦酯关键中间体4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1H-咪唑-5-羧酸乙酯,总收率约40％.

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