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以L-苹果酸为手性源,经成酐活化、傅-克反应、常压氢化和酯化反应制得(S)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯(8),8经甲磺酰化活化后经与丙酸钾反应和水解制得构型反转的(R)-2-羟基4-苯基丁酸乙酯(3).3经磺酰化活化后与(3S)-3-氨基-2,3,4,5-四氢-2-氧代-1H-1-苯并氮(革)-1-乙酸叔丁酯(2)反应后水解、成盐制得盐酸贝那普利,总收率约32%.
作者:何晓强
来源:中国医药工业杂志 2012 年 43卷 4期
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