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N-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]-L-缬氨酸甲酯,与正戊酰氯在甲苯中,以DMAP作催化剂、碳酸钠作缚酸剂进行酰化反应制得N-(1-氧代戊基)-N-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]-L-缬氨酸甲酯,再在相转移催化剂双三甲基硅烷化聚乙二醇400 (4)作用下与叠氮钠反应成四唑后,经水解制得抗高血压药缬沙坦,总收率约75％.
作者：王晓东；郭晔堃；潘璐；黄素萍
来源：中国医药工业杂志 2012 年 43卷 6期
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