采用不同粒径(D90为56.0、41.8、30.1、14.3和6.9 μm)的非洛地平分别制备了缓释片A、B、C、D和E.以1％Tween-80水溶液为释放介质考察了上述自制品与市售缓释片(波依定)的体外释放度.结果表明,自制品E与市售品的相似因子为68.6.继续考察上述两种制剂在水、pH l.2盐酸、pH 4.5乙酸-乙酸铵缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液、0.5％Tween-80溶液中释放曲线的相似因子,结果均大于50,说明自制品E与市售品的体外释放行为基本相同.以Beagle犬为模型进一步考察了自制品E与市售品的体内药动学情况.结果表明,自制品E与市售品的主要药动学参数分别为tmax(2.5±0.5)和(3.2±0.4)h,cmax(56.9±2.0)和(53.2±6.6) ng/ml,t1/2(5.7±2.2)和(4.9±1.6)h,AUC0→∞(263.4±15.1)和(261.6±38.1) ng.ml-1.h-1.
作者：廖华林；吉杰标；李静一；黄华
来源：中国医药工业杂志 2013 年 44卷 4期
