为增加非洛地平(1)的溶解度,采用溶剂法制备药物与聚乙烯吡咯烷酮(PVP K29/32)载体质量比分别为1∶2、1∶4、1∶6的固体分散体(SD).差示扫描量热法和X射线衍射法分析表明,药物以无定形存在于载体中.相较于物理混合物和原料药,SD中1的溶出度显著增大.以上述3种SD和1原料药为原料,分别制备亲水骨架型缓释片,并考察了自制品与波依定在1％ Tween-80溶液中释放行为的相似性.结果表明,基于SD(1∶PVP=1∶6)的自制品c与波依定的相似因子(f2)为70;并且二者在水和pH 1.0、4.5和6.8介质中的f2值均大于50.进一步以Beagle犬为模型,考察二者的体内药动学情况.以LC-MS法测定血中药物浓度.结果表明,自制品c在Beagle犬体内与波依定生物等效,相对生物利用度为103.5％.
作者：丁晓莉；朱玉莲；任远志；黄华
来源：中国医药工业杂志 2016 年 47卷 2期
