本试验制备了载盐酸曲美他嗪(1)的2种缓释制剂,分别是采用湿法制粒制备的缓释片剂和基于缓释包衣微丸的胶囊剂,后者是将采用离心造粒法制备的1缓释包衣微丸灌装而得.以体外释放度为指标,利用星点设计-效应面法优化了微丸包衣材料中Eudragit NE 30D与羟丙甲纤维素的比例及包衣增重.以原研1缓释片(Vasorel MR)为参比,对比了2种自制缓释剂型在水、0.1 mol/L盐酸、pH 4.5乙酸盐缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液中释放曲线的相似性.结果显示,2种自制品与原研缓释片在4种介质中的释放行为相似.Beagle犬体内药动学研究结果显示,1缓释片和缓释胶囊相对于原研1缓释片的口服生物利用度为(96.8±15.9)％和(101.5±16.7)％.
作者：张林；陈修毅；封静；颜东；董世波
来源：中国医药工业杂志 2017 年 48卷 4期
