采用挤出滚圆法制备单硝酸异山梨酯微丸丸芯,再以流化床技术用乙基纤维素包缓释衣,最后装填胶囊得单硝酸异山梨酯缓释胶囊.以原研制剂异乐定为对照,对比二者在水、0.1 mol/L盐酸、pH 4.5乙酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液中释放曲线的相似性.根据得到的相似因子(f2)判定二者的体外释放行为相似.进一步比较自制缓释胶囊和原研制剂在Beagle犬体内的药动学特征.结果显示,两种制剂在Beagle犬体内的tmax、cmax和AUC0→24h均无统计学差异(P＞0.05),自制缓释胶囊的相对生物利用度为102.6％.
作者：郝贵周；范锋；商庆节；冯中
来源：中国医药工业杂志 2016 年 47卷 11期
