采用湿法制粒制备片芯,再包缓释衣层得到帕利哌酮缓释包衣片.以pH 1.0盐酸中自制缓释片与原研制剂(Invega(R))释放曲线的相似度为指标,优化了片芯的骨架材料和pH调节剂种类、缓释包衣层组分和包衣增重.结果确定的优化处方为:片芯中羟丙甲纤维素E6与KI00的比例为2∶1、加入磷酸二氢钠为pH调节剂,缓释衣层中缓释材料Kollicoat(R) SR 30D与致孔剂Kollicoat(R) IR比为85∶15(固体物料质量比)、包衣增重为6％.在pH 1.0盐酸、pH 4.0乙酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和水中,优化的自制缓释片与原研制剂(Invega(R))释放曲线相似因子分别为60、59、61和67.可见,二者的体外释放行为基本相似.
作者：曹悦；马莉；张庭；崔京浩；曹青日
来源：中国医药工业杂志 2016 年 47卷 11期
