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用1,2-二苯乙酮为原料,与氯磺酸反应得1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)乙酮,在吡啶作用下与乙酰氯缩合制得1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)-2-乙酰基乙酮,与盐酸羟胺环合得4-(5-甲基-3-苯基异噁唑-4-基)苯磺酸,经氯化、氨解制得伐地昔布,最后与丙酸酐反应制得帕瑞昔布,总收率约23%.

作者:王凯;徐泽彬;宋率华;金琪

来源:中国医药工业杂志 2013 年 44卷 12期

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作者:
王凯;徐泽彬;宋率华;金琪
来源:
中国医药工业杂志 2013 年 44卷 12期
标签:
帕瑞昔布 环氧合酶-2抑制剂 合成 parecoxib cyclooxygenase-2 inhibitor synthesis
用1,2-二苯乙酮为原料,与氯磺酸反应得1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)乙酮,在吡啶作用下与乙酰氯缩合制得1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)-2-乙酰基乙酮,与盐酸羟胺环合得4-(5-甲基-3-苯基异噁唑-4-基)苯磺酸,经氯化、氨解制得伐地昔布,最后与丙酸酐反应制得帕瑞昔布,总收率约23%.