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2,4,5-三氟-3-氯苯甲酰乙酸乙酯通过与原甲酸三乙酯缩合、与(1R,2S)-2-氟环丙胺取代、经盐酸水解,“一锅法”制得8-氯-6,7-二氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟-1-环丙基]-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸(11),再经过与(S)-(-)-7-叔丁氧羰基氨基-5-氮杂螺[2,4]庚烷取代、用三氟乙酸脱保护基得西他沙星,总收率约60％,HPLC纯度99.9％.
作者：陈令武；张海波；梁慧兴；刘洪昌；路显锋
来源：中国医药工业杂志 2014 年 45卷 1期
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