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丙烯酰胺与乙醇胺加成生成3-[(2-羟乙基)氨基]丙酰胺,经硼氢化钠还原得重要中间体N-(2-羟乙基)-1,3-丙二胺,与浓盐酸成盐后,与氯化亚砜与DMF反应所得的Vilsmeier试剂进行氯代反应生成N-(2-氯乙基)-1,3-丙二胺二盐酸盐,最后与十二水硫代磷酸钠缩合得氨磷汀,总收率约54%(以丙烯酰胺计).

作者:杨益飞;程惠;韩静;刘庆春;孙建

来源:中国医药工业杂志 2014 年 45卷 2期

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作者:
杨益飞;程惠;韩静;刘庆春;孙建
来源:
中国医药工业杂志 2014 年 45卷 2期
标签:
氨磷汀 细胞保护剂 合成 amifostine cytoprotective agent synthesis
丙烯酰胺与乙醇胺加成生成3-[(2-羟乙基)氨基]丙酰胺,经硼氢化钠还原得重要中间体N-(2-羟乙基)-1,3-丙二胺,与浓盐酸成盐后,与氯化亚砜与DMF反应所得的Vilsmeier试剂进行氯代反应生成N-(2-氯乙基)-1,3-丙二胺二盐酸盐,最后与十二水硫代磷酸钠缩合得氨磷汀,总收率约54%(以丙烯酰胺计).