为增加吡罗昔康(1)的溶出速度,采用气流粉碎法对1原药进行微粉化处理,或采用溶剂法以共聚维酮S630为载体制备固体分散体.将所得的微粉化药物和固体分散体分别制成片剂,并以市售1片为参比制剂,采用Beagle犬为模型进行药动学研究.结果表明,微粉化处理对1在Beagle犬体内的药动学行为无显著影响,但制备固体分散体能有效提高1的口服生物利用度.与参比制剂相比,采用微粉化1制备的片剂口服相对生物利用度为103.6％;当固体分散体片剂中1与共聚维酮S630质量比为1∶3和1∶5时,口服相对生物利用度为128.9％和138.9％.
作者：李模勇；杨澄；彭强
来源：中国医药工业杂志 2015 年 46卷 1期
